El concepto de la bioequivalencia puede ser definido como una manera simplificada de demostrar la seguridad y eficiencia de algún medicamento que contiene la misma cantidad de ingredientes farmacéuticos activos que el medicamento con la patente. La suposición básica subyacente es que en el mismo medicamento, un curso de concentración plasmática-tiempo esencialmente similar resultará en concentraciones esencialmente similares en el sitio(s) de acción, por ejemplo el resultado terapéutico es el mismo en esencia. Debido a esto, puede ser justificada la evaluación mediante estudios  farmacocinéticos como un método sustituto en vez de generar nuevos datos de manera clínica o terapéutica. 

Respectivamente, si la fracción de la dosis absorbida es la misma, el cuerpo humano siempre debe hacer lo mismo con el compuesto absorbido, incluso en un estado de enfermedad, este argumento sigue siendo una afirmación válida. Sin embargo, es importante considerar la tasa de absorción. Por lo tanto, si la bioequivalencia ha sido demostrada entre un medicamento con patente y un medicamento genérico, las propiedades clínicas/toxicológicas deben ser válidas para ambos productos. Las pruebas de bioequivalencia permiten la posibilidad de la búsqueda y concesión para la autorización del medicamento sin necesidad de estudios clínicos. 

Es posible que un producto farmacéutico genérico pueda exhibir faltas o excesos de biodisponibilidad comparado al producto original. En estos casos, la documentación clínica/toxicológica del medicamento patentado no puede ser considerada válida para el medicamento genérico, por lo tanto, es necesario que el medicamento sea tratado como un producto completamente nuevo. Otra dificultad que puede ocurrir al establecer la seguridad del medicamento con la bioequivalencia es en casos donde no hay  un medicamento patentado disponible. Para que la documentación esté completa, las pruebas de bioequivalencia son requeridas, no solo para un producto farmacéutico genérico, sino también en los casos donde habrán cambios en la formulación. 

Para la modificación de productos farmacéuticos genéricos, la bioequivalencia debe de ser demostrada en comparación al producto de referencia. Un estudio que compare el producto farmacéutico genérico que fue modificado al medicamento patentado (no cambiado) no es suficiente, ya que esto podría llegar a desviarse de la conexión inicial entre los productos; afectando el enlace entre la evidencia para la seguridad y eficiencia de los productos farmacéuticos genéricos. La opción previamente mencionada sólo es aplicable para los medicamentos ya patentados.

Fuente: American Association of Pharmaceutical Scientists 2017